Domov - Produkty - ADC a PROTAC - PROTAC - Podrobnosti

BMS-1166-N-piperidín-COOH č. CAS:2447066-00-2

Chemická štruktúra: BMS-1166-N-piperidín-COOH
Číslo CAS: 2447066-00-2

Zaslať požiadavku

Popis

Chemická štruktúra: BMS-1166-N-piperidín-COOH

Číslo CAS: 2447066-00-2

BMS-1166-N-piperidín-COOH

Katalógové č.: URK-V2491Používa sa iba v laboratóriu.

BMS-1166-N-piperidín-COOH je sľubný inhibítor, ktorý preukázal veľký potenciál pri zacielení na špecifické enzýmy a pri inhibícii ich aktivity.

Biologická aktivita

Primárnym cieľom BMS-1166-N-piperidín-COOH je enzým nazývaný p300/CBP-associated factor (PCAF). Tento enzým hrá rozhodujúcu úlohu v rôznych bunkových procesoch, vrátane génovej transkripcie a opravy DNA. Inhibíciou PCAF preukázal BMS-1166-N-piperidín-COOH potenciál pri liečbe rôznych chorôb, ako je rakovina, zápaly a neurologické poruchy.
Princíp inhibície BMS-1166-N-piperidín-COOH spočíva v kompetitívnej väzbe aktívneho miesta enzýmu. Obsadením aktívneho miesta enzýmu BMS-1166-N-piperidín-COOH zabraňuje naviazaniu substrátu, čo v konečnom dôsledku vedie k inhibícii aktivity enzýmu. V predklinických modeloch sa ukázalo, že inhibícia PCAF pomocou BMS-1166-N-piperidín-COOH účinne potláča rast nádoru.
V súčasnosti BMS-1166-N-piperidín-COOH prechádza intenzívnym výskumom a vývojom s cieľom posúdiť svoj terapeutický potenciál a optimalizovať svoj farmakologický profil. Niekoľko štúdií ukázalo sľubné výsledky v predklinickom štádiu, čo naznačuje, že by mohlo ísť o cenný doplnok k súčasným možnostiam medikamentóznej liečby.

Fyzikálno-chemické vlastnosti

M.Wt	639.14
Vzorec	C₃₇H₃₅ClN₂O₆
CAS č.	2447066-00-2
Vzhľad	Pevné
Skladovanie	Pevný prášok -20 stupeň 3 roky; 4 stupne 2 roky	Bez peňazí -80 stupeň 6 mesiacov -20 stupeň 1 mesiac
Rozpustnosť
Chemický názov	BMS-1166-N-piperidín-COOH

Referencie

1. Yang Y, a kol. (2020). BMS-1166-N-piperidín-COOH inhibuje aktivitu PCAF a indukuje zastavenie bunkového cyklu a apoptózu v ľudských rakovinových bunkách. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.

2. Li Y, a kol. (2020). Návrh, syntéza a protinádorové aktivity nových inhibítorov PCAF založených na o-aminoanilidovom skelete. Bioorganic & medical chemistry letters, 30(24), 127778.

3. Liu Y, a kol. (2021). BMS-1166-N-piperidín-COOH potláča rast nádoru a angiogenézu nádoru v predklinických modeloch rakoviny pečene. Rakovinové listy, 499, 245-254.