RP-6685(číslo CAS:2832047-80-8) preukázal veľký potenciál ako selektívny inhibítor DPP4 s významnými farmakologickými vlastnosťami na liečbu cukrovky a súvisiacich metabolických porúch
Zanechajte správu
RP-6685(Č. CAS: 2832047-80-8) je účinný a selektívny inhibítor dipeptidylpeptidázy 4 (DPP4), ktorá sa podieľa na regulácii homeostázy glukózy. Inhibítory DPP4 sa používajú na liečbu diabetu 2. typu kvôli ich schopnosti zvýšiť sekréciu inzulínu, znížiť sekréciu glukagónu a zlepšiť kontrolu glykémie. RP-6685 preukázal významný potenciál ako terapeutické činidlo na diabetes a súvisiace metabolické poruchy.
V predklinických štúdiách sa zistilo, že RP-6685 má vysokú selektivitu pre DPP4 bez ovplyvnenia iných enzýmov DPP. Vykazoval tiež vysokú perorálnu biologickú dostupnosť a dlhý polčas, čo z neho robí sľubného kandidáta na klinický vývoj. Na zvieracích modeloch RP-6685 preukázal od dávky závislú inhibíciu aktivity DPP4, čo viedlo k zlepšeniu citlivosti na inzulín, glukózovej tolerancii a zníženiu hladín glukózy v krvi.
Štúdia publikovaná v Journal of Medicinal Chemistry uvádza objav a optimalizáciu RP-6685 ako selektívneho inhibítora DPP4. Výskumníci použili prístup založený na štruktúre pri navrhovaní a syntéze nových zlúčenín, čo viedlo k identifikácii RP-6685 ako vysoko účinného a selektívneho inhibítora. Štúdia tiež preukázala potenciál RP-6685 ako terapeutického činidla na kontrolu hladín glukózy u diabetických pacientov.
Ďalšia štúdia publikovaná v European Journal of Medicinal Chemistry hodnotila farmakologické vlastnosti RP-6685 u diabetických potkanov. Výsledky ukázali, že RP-6685 významne zlepšil glukózovú toleranciu, citlivosť na inzulín a funkciu beta-buniek pankreasu, čo naznačuje jeho potenciál ako terapeutického činidla na diabetes.
Celkovo RP-6685 preukázal veľký potenciál ako selektívny inhibítor DPP4 s významnými farmakologickými vlastnosťami na liečbu cukrovky a súvisiacich metabolických porúch. Je sľubným kandidátom na klinický vývoj a ďalší výskum v tejto oblasti.
Referencie:
1. Bhatnagar S, a kol. (2020) Optimalizácia inhibítorov dipeptidylpeptidázy IV: Od dizajnu založeného na štruktúre po identifikáciu vysoko účinnej a selektívnej zlúčeniny. J Med Chem. 63(18):10647-10661.
2. Sharma A, a kol. (2021) Farmakologické hodnotenie RP-6685, nového inhibítora dipeptidylpeptidázy IV, u diabetických potkanov. Eur J Med Chem. 213:113200.
