TP-5801 je inhibítor, ktorý sa zameriava na ATP väzbové vrecko proteínkinázy CK2

TP-5801 je nový inhibítor s malou molekulou vyvinutý na liečbu rôznych typov rakoviny. Tento liek si získal významnú pozornosť vo farmaceutickom priemysle vďaka svojmu jedinečnému mechanizmu účinku a potenciálu stať sa prelomovým liekom proti rakovine.

Cieľ:

TP-5801 je inhibítor, ktorý sa zameriava na ATP väzbové vrecko proteínkinázy CK2. Proteínkináza CK2 je dôležitý enzým na reguláciu rôznych bunkových procesov, ako je proliferácia, rast a apoptóza. Inhibícia aktivity CK2 pomocou TP-5801 vedie k inhibícii rastu a proliferácie nádorových buniek.

Princíp inhibície:

V rôznych predklinických štúdiách sa ukázalo, že TP-5801 inhibuje aktivitu CK2. Interaguje s väzbovým miestom ATP CK2 a blokuje fosforyláciu cieľových proteínov. Tento mechanizmus vedie k akumulácii nefosforylovaných cieľových proteínov v rakovinových bunkách, čo nakoniec vedie k zastaveniu bunkového cyklu a apoptóze.

Stav vývoja:

TP-5801 preukázala významnú protinádorovú aktivitu v rôznych predklinických štúdiách vykonaných in vitro a in vivo. Liečivo tiež preukázalo dobrý bezpečnostný profil a priaznivú farmakokinetiku. V súčasnosti prebieha niekoľko klinických štúdií na vyhodnotenie účinnosti TP-5801 pri rôznych typoch rakoviny.

Referencie:

1. St-Denis NA, Derboven E, Matteo C, a kol. Farmakologické zacielenie proteínkinázy CK2 prostredníctvom narušenej mitochondriálnej funkcie. EMBO Mol Med. 2019;11(4):e9979.

2. Dunn LA, Sheikh BN, Coley HM, a kol. Prvá štúdia fázy I u ľudí s CX-4945, novým perorálne biologicky dostupným inhibítorom proteínkinázy CK2. J Clin Oncol. 2011;29 (15 suppl):3004-3004.

3. Siddiqui-Jain A, Drygin D, Streiner N, a kol. CX-4945, perorálne biologicky dostupný selektívny inhibítor proteínkinázy CK2, inhibuje prežitie a angiogénnu signalizáciu a vykazuje protinádorovú účinnosť. Cancer Res. 2010;70(24):10288-10298.