JAK 3i CAS č.: 1918238-72-8

Chemická štruktúra : JAK 3i

Číslo CAS: 1918238-72-8

 

JAK 3i

Katalógové č.: URK-V2504Používa sa iba v laboratóriu.

JAK 3i je sľubný kandidát na liečivo, ktorý bol vyvinutý na inhibíciu aktivity Janus kinázy 3 (JAK3), enzýmu, ktorý sa podieľa na signálnych dráhach cytokínov a rastových faktorov. JAK3 hrá dôležitú úlohu pri rozvoji zápalových a autoimunitných ochorení, ako je reumatoidná artritída, psoriáza, roztrúsená skleróza a ulcerózna kolitída. Selektívnym zacielením na JAK3 by JAK 3i mohol potenciálne poskytnúť novú možnosť liečby týchto chorôb.

Biologická aktivita

Princíp inhibičného účinku JAK 3i spočíva vo väzbe na ATP-väzbové miesto JAK3 a v zabránení fosforylácii a aktivácii downstream signálnych dráh. Inhibíciou aktivity JAK3 môže JAK 3i znížiť produkciu prozápalových cytokínov a chemokínov, a tak znížiť zápal a poškodenie tkaniva.
V posledných rokoch sa inhibítory JAK ukázali ako sľubná trieda liekov na liečbu zápalových a autoimunitných ochorení. FDA schválila niekoľko inhibítorov JAK, vrátane tofacitinibu a baricitinibu, na liečbu reumatoidnej artritídy. Tieto lieky však majú obmedzenia z hľadiska účinnosti a bezpečnosti. JAK 3i ako selektívny inhibítor JAK3 môže mať lepší bezpečnostný profil a menej nežiaducich účinkov.
Bolo vykonaných niekoľko štúdií na skúmanie účinnosti a bezpečnosti JAK 3i na zvieracích modeloch zápalových a autoimunitných ochorení. Tieto štúdie ukázali sľubné výsledky, ktoré dokazujú, že JAK 3i môže účinne znížiť zápal a zlepšiť symptómy ochorenia.
Na záver, JAK 3i je sľubným kandidátom na liečivo na liečbu zápalových a autoimunitných ochorení s jedinečným mechanizmom účinku a potenciálnymi výhodami oproti existujúcim inhibítorom JAK. Na vyhodnotenie jeho účinnosti a bezpečnosti u ľudských pacientov sú potrebné ďalšie klinické štúdie.

Fyzikálno-chemické vlastnosti

Referencie

1. Kitzmüller C, Sexl V, Scherzer J, et al. Vplyv inhibície Janusovej kinázy 3 na regulačné T bunky: Nový terapeutický prístup pri autoimunitnom ochorení? Pharmacol Ther. 2020;213:107562.

2. Rubbert-Roth A, Guo Q, Biswas R, a kol. Skúška s upadacitinibom a abataceptom pri reumatoidnej artritíde (VÝBER - VČASNÁ): Multicentrická, randomizovaná, dvojito zaslepená, paralelná skupinová štúdia fázy 3 kontrolovaná aktívnym komparátorom. Lancet. 2021;397(10277):{11}}.

3. Yiu ZZ, Krueger JG, Lebwohl MG. Čo je nové vo výskume a liečbe psoriázy? Dermatol Clin. 2021;39(2):203-211.

URK-V2504_COA

URk-V2504_KBÚ

URK-V2504_TDS

Populárne Tagy: JAK 3i CAS č.: 1918238-72-8, Čína JAK 3i CAS č.: 1918238-72-8