
Popis
Chemická štruktúra : GDC-046
Číslo CAS: 1258292-64-6

GDC-046(GDC046)
Katalógové č.: URK-V619Používa sa iba v laboratóriu.
GDC{{0}} je silný, selektívny a perorálne biologicky dostupný inhibítor TYK2 s Kis 4,8, 0,7, 0,7 a 0,4 nM pre TYK2, JAK1, JAK2 a JAK3.
Biologická aktivita
GDC{{0}} je silný, selektívny a perorálne biologicky dostupný inhibítor TYK2 s Kis 4,8, 0,7, 0,7 a 0,4 nM pre TYK2, JAK1, JAK2 a JAK3, v danom poradí; GDC-046 demonštruje primeranú schopnosť blokovať IL{15}} dráhu (IL-12 pSTAT4 EC50=380 nM) v bunkových testoch, tiež vykazuje menšiu aktivitu v EPO (JAK2) dráha (EPO pSTAT5 EC50=1700 nM) a IL-6 (JAK1) dráha (IL-6 pSTAT3 EC50=2000 nM). GDC-046 ukazuje štatisticky významný knockdown cytokínového interferónu- (IFN) v myšom IL{29}} PK/PD modeli.
Fyzikálno-chemické vlastnosti
M.Wt |
350.199 |
|
Vzorec |
C16H13CI2N3O2 |
|
CAS č. |
1258292-64-6 |
|
Skladovanie |
Pevný prášok -20 stupeň 3 roky; 4 stupne 2 roky |
Bez peňazí -80 stupeň 6 mesiacov -20 stupeň 1 mesiac |
Rozpustnosť |
10 mM v DMSO |
|
Chemický názov |
|
Referencie
1. Yu-Ki Tahara a kol. J Am Chem Soc. 14. februára 2018; 140(6):2105-2114.
2. Qin S, a kol. J Immunol. 15. októbra 2020; 205(8):2231-2242.
3. Zhang L, a kol. Redox Biol. 40. apríla 2021:101848.
Poznámka: Všetky produkty spoločnosti Ureiko sa používajú iba na vedecký výskum alebo vyhlásenie o certifikáte lieku a neposkytujeme produkty a služby na žiadne osobné použitie!
Populárne Tagy: gdc046 číslo prípadu:1258292-64-6
Zaslať požiadavku
Tiež sa vám môže páčiť