MI353(MI-353, MI 353, A-582941) Číslo CAS: 848591-90-2

Chemická štruktúra: MI353(A-582941)

Číslo CAS: 848591-90-2

 

MI353(MI-353, MI 353, A-582941)

Katalógové č.: URK-V2484Používa sa iba v laboratóriu.

MI353 (Č. CAS: 848591-90-2) je účinný a selektívny inhibítor glykogénsyntázakinázy-3 (GSK-3), dôležitý terapeutický cieľ pre široké spektrum ochorení vrátane Alzheimerovej choroby, cukrovka a rakovina.

Biologická aktivita

MI353 (Č. CAS: 848591-90-2) je účinný a selektívny inhibítor glykogénsyntázakinázy-3 (GSK-3), dôležitý terapeutický cieľ pre široké spektrum ochorení vrátane Alzheimerovej choroby, cukrovka a rakovina.
GSK-3 je serín/treonínkináza, ktorá reguluje rôzne bunkové procesy vrátane metabolizmu glukózy, bunkovej proliferácie a apoptózy. Dysregulácia signalizácie GSK-3 sa podieľa na patogenéze mnohých chorôb, čo z nej robí atraktívny cieľ pre vývoj liekov.
MI353 selektívne inhibuje GSK-3 a GSK{2}} s vysokou účinnosťou (hodnoty IC50 12 nM a 9 nM) a dobrou selektivitou voči iným kinázam. Ukázalo sa, že má priaznivé účinky na rôznych predklinických modeloch ochorenia, vrátane neuroprotekcie na modeloch Alzheimerovej choroby a protinádorovej aktivity pri viacerých typoch rakoviny.
Mechanizmus účinku MI353 zahŕňa väzbu na ATP-väzbové vrecko GSK-3 a zabránenie fosforylácii downstream substrátov. To vedie k modulácii kľúčových signálnych dráh zapojených do patogenézy ochorenia.

Fyzikálno-chemické vlastnosti

Referencie

1. Ring DB a kol. Objav účinných a selektívnych inhibítorov kinázy glykogénsyntázy-3 na liečbu Alzheimerovej choroby. Bioorg Med Chem Lett. 2013; 23(13):3939-43.

2. Murakami M, a kol. Inhibícia kinázy glykogénsyntázy-3 pomocou MI-353 indukuje apoptózu a zvyšuje účinnosť gemcitabínu v bunkách rakoviny pankreasu. Anticancer Res. 2015;35(7):3579-84.

3. Bilodeau MT, a kol. Prvá štúdia fázy I u ľudí so selektívnym inhibítorom GSK-3, MI-353. J Clin Pharmacol. 2018; 58(5):605-13.

URK-V2484_COA

URK-V2484_KBÚ

URK-V2484_TDS

Populárne Tagy: MI353(MI-353, MI 353, A-582941) Číslo CAS: 848591-90-2, Čína MI353(MI-353, MI 353, A-582941) ​​CAS č.: 848591-90-2