Ninerafaxstat Trihydrochlorid CAS č.: 2311824-72-1

Chemická štruktúra: Ninerafaxstat trihydrochlorid

Číslo CAS: 2311824-72-1

 

Ninerafaxstat trihydrochlorid

Katalógové č.: URK-V2497Používa sa iba v laboratóriu.

Ninerafaxstat trihydrochlorid je sľubný inhibítor s malou molekulou zacielený na IGF-1R kinázu, ktorá je nadmerne exprimovaná pri mnohých rakovinách a stimuluje bunkový rast a dráhy prežitia.

Biologická aktivita

Ninerafaxstat trihydrochlorid je sľubný inhibítor s malou molekulou zacielený na IGF-1R kinázu, ktorá je nadmerne exprimovaná pri mnohých rakovinách a stimuluje bunkový rast a dráhy prežitia. Tento inhibítor pôsobí tak, že bráni aktivácii IGF-1R a downstream signálnym dráham, čím účinne spôsobuje bunkovú smrť v rakovinových bunkách.
Vývoj trihydrochloridu Ninerafaxstatu ukázal veľký potenciál v predklinických a klinických štúdiách. V predklinických štúdiách trihydrochlorid Ninerafaxstat preukázal významnú protinádorovú aktivitu v rôznych modeloch rakoviny in vitro aj in vivo. V klinických štúdiách trihydrochlorid Ninerafaxstatu preukázal pôsobivé profily bezpečnosti a znášanlivosti a zároveň vykazoval priaznivé farmakodynamické a farmakokinetické vlastnosti.
V súčasnosti sa trihydrochlorid Ninerafaxstat skúma v niekoľkých klinických štúdiách fázy I/II u pacientov s pokročilými solídnymi nádormi. Okrem toho sa tento inhibítor skúma aj v kombinácii s inými cielenými látkami a chemoterapiou, aby sa zlepšila miera odozvy a predĺžilo sa celkové prežitie u pacientov s rakovinou.

Fyzikálno-chemické vlastnosti

Referencie

1. Kojima K, Konopleva M, McQueen T, a kol. Antagonisty MDM2 indukujú p53-závislú apoptózu pri AML: dôsledky pre terapiu leukémie. Krv. 2005;106(9):3150–3159.

2. Shangary S, Wang S. Inhibítory malých molekúl interakcie proteín-proteín MDM2-p53 na reaktiváciu funkcie p53: nový prístup k liečbe rakoviny. Ann Rev Pharmacol Toxicol. 2009;49:223–241.

3. Wasylishen AR, Loignon M, Awrey DE, a kol. Objav a optimalizácia nových makrocyklických inhibítorov MDM2, ktoré aktivujú p53 in vitro a in vivo. J Med Chem. 2019;62(16):7515–7536. doi:10.1021/acs.jmedchem.9b00322.

URK-V2497_COA

URk-V2497_KBÚ

URK-V2497_TDS

Populárne Tagy: Ninerafaxstat Trihydrochlorid CAS č.: 2311824-72-1, Čína Ninerafaxstat Trihydrochlorid CAS č.: 2311824-72-1