
BMS986235 Číslo CAS:2253947-47-4
Chemická štruktúra : BMS-986235
Číslo CAS: 2253947-47-4
Popis
Chemická štruktúra : BMS-986235
Číslo CAS: 2253947-47-4

BMS-986235(LAR-1219})
Katalógové č.: URK-V2352Používa sa iba v laboratóriu.
BMS-986235 (LAR-1219) is a potent, selective, and orally bioavailable agonist of formyl peptide receptor 2 (FPR2) with EC50 of 0.4 nM (hFPR2), >7,000-násobok selektivity oproti FPR1.
Biologická aktivita
BMS-986235 (LAR-1219) is a potent, selective, and orally bioavailable agonist of formyl peptide receptor 2 (FPR2) with EC50 of 0.4 nM (hFPR2), >7,000-násobok selektivity oproti FPR1.
BMS-986235 vytvoril moduláciu signálov BRET závislú od koncentrácie pre biosenzory Gi1, Gi2, Gi3, GoA a GoB po aktivácii FPR2 (EC50=5-13 nM), 164- až 614-násobok selektivity oproti aktivácii FPR1.
BMS-986235 zlepšilo prežitie myší, znížilo oblasť ľavej komory, zmenšilo oblasť jazvy a zachovalo hrúbku steny, inhibovalo chemotaxiu neutrofilov a stimulovalo fagocytózu makrofágov, čo sú kľúčové cieľové body na podporu riešenia zápalu.
BMS-986235 zachovalo životaschopný myokard, zoslabilo remodeláciu ľavej komory a zvýšilo ejekčnú frakciu u potkanov po infarkte myokardu.
Physicochemikálny Prprevádzky
M.Wt |
361.349 |
|
Vzorec |
C18H17F2N3O3 |
|
CAS č. |
2253947-47-4 |
|
Skladovanie |
Pevný prášok -20 stupeň 3 roky; 4 stupne 2 roky |
Bez peňazí -80 stupeň 6 mesiacov -20 stupeň 1 mesiac |
Rozpustnosť |
10 mM v DMSO |
|
Chemický názov |
1-((3S,4R)-4-(2,6-difluór-4-metoxyfenyl)-2-oxopyrolidín-3-yl)-3- fenylmočovina |
Referencie
1. Yoshikazu Asahina a kol. J Med Chem. 10. septembra 2020; 63(17):9003-9019.
2. Ricardo A García a kol. JACC Basic Transl Sci. 23. augusta 2021; 6(8):676-689.
Poznámka: Všetky produkty spoločnosti Ureiko sa používajú iba na vedecký výskum alebo vyhlásenie o certifikáte lieku a neposkytujeme produkty a služby na žiadne osobné použitie!
Populárne Tagy: bms986235 číslo prípadu:2253947-47-4
Zaslať požiadavku
Tiež sa vám môže páčiť