Popis
Chemická štruktúra : IPI-549
Číslo CAS: 1693758-51-8
IPI-549(IPI549; Eganelisib)
Katalógové č.: URK-V596Používa sa iba v laboratóriu.
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Biologická aktivita
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Eganelisib (IPI-549) demonstrates excellent PI3Kγ potency (IC50=1.2 nM) and selectivity against other Class I PI3K isoforms (>146-násobne) v testoch bunkovej fosfo-AKT inhibuje migráciu makrofágov odvodených od kostnej drene (BMDM) závislú od dávky od PI3K.
Eganelisib (IPI-549) vykazuje priaznivé farmakokinetické vlastnosti a silnú inhibíciu migrácie neutrofilov sprostredkovanej PI3K in vivo.
Fyzikálno-chemické vlastnosti
|
M.Wt |
528.564 |
|
|
Vzorec |
C30H24N8O2 |
|
|
CAS č. |
1693758-51-8 |
|
|
Skladovanie |
Pevný prášok -20 stupeň 3 roky; 4 stupne 2 roky |
Bez peňazí -80 stupeň 6 mesiacov -20 stupeň 1 mesiac |
|
Rozpustnosť |
15 mM v DMSO |
|
|
Chemický názov |
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidín-3-karboxamid,2-amino-N-[(1S)-1-[1,2-dihydro{{10} [2-(1-metyl-1H-pyrazol-4-yl)etinyl]-1-oxo-2-fenyl-3-izochinolinyl] etyl]- |
|
Referencie
1. Evans CA, a kol. ACS Med Chem Lett. 22. júla 2016; 7(9):862-7.
2. De Henau O, a kol. Príroda. 17. novembra 2016; 539(7629):443-447.
URK-V596_COAURK-V596_KBÚURK-V596_TDSPoznámka: Všetky produkty spoločnosti Ureiko sa používajú iba na vedecký výskum alebo vyhlásenie o certifikáte lieku a neposkytujeme produkty a služby na žiadne osobné použitie!
Populárne Tagy: ipi549 číslo prípadu: 1693758-51-8
Zaslať požiadavku
Tiež sa vám môže páčiť
