BLU285 Číslo CAS:1703793-34-3

Chemická štruktúra: Avapritinib

Číslo CAS: 1703793-34-3

 

avapritinib (BLU-285;BLU285)

Katalógové č.: URK-V697Používa sa iba v laboratóriu.

Avapritinib (BLU{{0}}) je účinný a vysoko selektívny inhibítor mutantného KIT a PDGFR s IC50 0,6, 0,27 a 0,24 nM pre KIT del{{ 8}}, KIT D816V a PDGFRA D842V.

Biologická aktivita

Avapritinib (BLU-285) is a potent and highly selective inhibitor of mutant KIT and PDGFRα with IC50 of 0.6, 0.27 and 0.24 nM for KIT del557-558, KIT D816V and PDGFRA D842V, respectively; displays weak inhibition against WT KIT with IC50 of 73 nM, >150-násobne účinnejšie na KIT D816V ako niekoľko dôležitých kinázových anticiel, ako sú VEGFR2, SRC a FLT3; inhibuje iné dobre charakterizované mutanty KIT vyvolávajúce ochorenie in vitro aj in vivo v predklinických modeloch, vykazuje výraznú aktivitu u pacientov s chorobami spojenými s mutáciami aktivačnej slučky KIT a PDGFRA (GIST).
Rakovina žalúdka
Klinická fáza 1

Fyzikálno-chemické vlastnosti

Referencie

1. Rakovina Discov. 12. decembra 2017 doi: 10.1158/2159-8290.

2. Evans EK a kol. Sci Transl Med. 1. novembra 2017;9(414). pii: eaao1690.

3. Rakovina Discov. 2018 Jan;8(1):OF20. doi: 10.1158/2159-8290.

URK-V697_COA

URK-V697_KBÚ

URK-V697_TDS

 

Poznámka: Všetky produkty spoločnosti Ureiko sa používajú iba na vedecký výskum alebo vyhlásenie o certifikáte lieku a neposkytujeme produkty a služby na žiadne osobné použitie!

Populárne Tagy: blu285 číslo prípadu:1703793-34-3