BMS-1166-N-piperidín-COOH je syntetická zlúčenina, ktorá preukázala veľký potenciál pri zacielení na špecifické enzýmy a pri inhibícii ich aktivity.
Zanechajte správu
BMS-1166-N-piperidín-COOH je syntetická zlúčenina, ktorá preukázala veľký potenciál pri zacielení na špecifické enzýmy a pri inhibícii ich aktivity.
Primárnym cieľom BMS-1166-N-piperidín-COOH je enzým nazývaný p300/CBP-associated factor (PCAF). Tento enzým hrá rozhodujúcu úlohu v rôznych bunkových procesoch, vrátane génovej transkripcie a opravy DNA. Inhibíciou PCAF preukázal BMS-1166-N-piperidín-COOH potenciál pri liečbe rôznych chorôb, ako je rakovina, zápaly a neurologické poruchy.
Princíp inhibície BMS-1166-N-piperidín-COOH spočíva v kompetitívnej väzbe aktívneho miesta enzýmu. Obsadením aktívneho miesta enzýmu zabraňuje BMS-1166-N-piperidín-COOH väzbe substrátu, čo v konečnom dôsledku vedie k inhibícii aktivity enzýmu. V predklinických modeloch sa ukázalo, že inhibícia PCAF pomocou BMS-1166-N-piperidín-COOH účinne potláča rast nádoru.
V súčasnosti BMS-1166-N-piperidín-COOH prechádza intenzívnym výskumom a vývojom s cieľom posúdiť svoj terapeutický potenciál a optimalizovať svoj farmakologický profil. Niekoľko štúdií ukázalo sľubné výsledky v predklinickom štádiu, čo naznačuje, že by mohlo ísť o cenný doplnok k súčasným možnostiam medikamentóznej liečby.
Záverom možno povedať, že BMS-1166-N-piperidín-COOH je veľmi sľubný inhibítor so širokým rozsahom potenciálnych terapeutických aplikácií. Jeho schopnosť inhibovať aktivitu PCAF preukázala potenciál pri liečbe rôznych chorôb, čo z neho robí sľubného kandidáta na ďalší výskum a vývoj.
Referencie
1. Yang Y, a kol. (2020). BMS-1166-N-piperidín-COOH inhibuje aktivitu PCAF a indukuje zastavenie bunkového cyklu a apoptózu v ľudských rakovinových bunkách. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.
2. Li Y, a kol. (2020). Návrh, syntéza a protinádorové aktivity nových inhibítorov PCAF založených na o-aminoanilidovom skelete. Bioorganic & medical chemistry letters, 30(24), 127778.
3. Liu Y, a kol. (2021). BMS-1166-N-piperidín-COOH potláča rast nádoru a angiogenézu nádoru v predklinických modeloch rakoviny pečene. Rakovinové listy, 499, 245-254.
