skJazyk
Domov - Produkty - Inhibítory a agonisty - Iní - Podrobnosti
Č. CAS pemigatinibu:1513857-77-6

Č. CAS pemigatinibu:1513857-77-6

Chemická štruktúra: Pemigatinib
Číslo CAS: 1513857-77-6

Zaslať požiadavku

Popis

Chemická štruktúra: Pemigatinib

Číslo CAS: 1513857-77-6

product-235-158

 

 

 

 

pemigatinib (INCB054828;INCB 054828)

Katalógové č.: URK-V620Používa sa iba v laboratóriu.

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) je silný, selektívny, perorálne biologicky dostupný inhibítor FGFR1/2/3, silne inhibuje kinázovú aktivitu rekombinantných enzýmov FGFR1, FGFR2 a FGFR3 a je vysoko selektívny voči panelu kináz vrátane VEGFR2.

 

Biologická aktivita

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3, potently inhibits the kinase activity of recombinant FGFR1, FGFR2 and FGFR3 enzymes and is highly selective against a panel of kinases including VEGFR2; inhibits the autophosphorylation of FGFR proteins with low nanomolar IC50 values and blocks signal transduction by FGFR to downstream markers of pathway activation. Cancer cell lines that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 were uniquely displays sensitivity to cancer cell growth that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 with IC50 in the range of 3-50 nM, with little to no effect on cancer cell lines or normal cells without FGFR dependence (IC50>1,5 uM); in vivo inhibuje rast nádorov, ktoré sú závislé od aktivity FGFR1, FGFR2 a FGFR3, ktorá je závislá od dávky a koreluje s farmakodynamickou inhibíciou FGFR.

 

Fyzikálne chemické Prprevádzky

M.Wt

487.5

Vzorec

C24H27F2N5O4

CAS č.

1513857-77-6

Skladovanie

Pevný prášok

-20 stupeň 3 roky;

4 stupne 2 roky

Bez peňazí

-80 stupeň 6 mesiacov

-20 stupeň 1 mesiac

Rozpustnosť

10 mM v DMSO

Chemický názov

3-(2,6-difluór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-etyl-8-[(morfolín-4-yl)metyl] -1,3,4,7-tetrahydro-2Hpyrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidín-2- jeden

 

Referencie

1. Phillip CC Liu a kol. Abstrakt 771: Predklinická charakterizácia selektívneho inhibítora FGFR INCB054828. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2015-771 Uverejnené v auguste 2015.

2. Mansoor Saleh a kol. Abstrakt CT111: Predbežné výsledky štúdie fázy 1/2 INCB054828, vysoko selektívneho inhibítora receptora fibroblastového rastového faktora (FGFR), u pacientov s pokročilými malignitami. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2017-CT111 Uverejnené v júli 2017.

 

product-80-80URK-V620_COA
product-80-80URK-V620_KBÚ
product-80-80URK-V620_TDS
 

Poznámka: Všetky produkty spoločnosti Ureiko sa používajú iba na vedecký výskum alebo vyhlásenie o certifikáte lieku a neposkytujeme produkty a služby na žiadne osobné použitie!

 

Populárne Tagy: č. pemigatinibu:1513857-77-6

Tiež sa vám môže páčiť

Nákupné tašky