BRAF Inhibitor Compound Ia č. CAS:2649372-20-1

Chemická štruktúra: BRAF inhibítor, zlúčenina la

Číslo CAS: 2649372-20-1

 

Inhibítor BRAF, zlúčenina la

Katalógové č.: URK-V2346Používa sa iba v laboratóriu.

Inhibítor BRAF Zlúčenina la je účinný, selektívny inhibítor BRAF prenikajúci do mozgu s väzbovou hodnotou Kd 0,6, 1,2 a 1,7 nM pre BRAF WT, BRAF V600E a c-RAF, pričom vykazuje vlastnosti narušiteľa paradoxov.

Biologická aktivita

Inhibítor BRAF Zlúčenina la je účinný, selektívny inhibítor BRAF prenikajúci do mozgu s väzbovou hodnotou Kd 0,6, 1,2 a 1,7 nM pre BRAF WT, BRAF V600E a c-RAF, pričom vykazuje vlastnosti narušiteľa paradoxov. Zlúčenina la vykazuje profil vysokej selektivity uskutočnený na 403 kinázach s iba jednou výnimkou pre väzbu na kinázu BRK (Kd=156 nM). Zlúčenina la demonštrovala silnú kinázovú inhibičnú aktivitu vo všetkých mutantoch BRAF s hodnotami IC50<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
Zlúčenina Ia bola navrhnutá tak, aby sa zabránilo paradoxnej hyperaktivácii MAPK v modeloch V600E iných ako BRAF, čo je nežiaduca vlastnosť troch v súčasnosti schválených BRAFi.

Fyzikálno-chemické vlastnosti

Referencie

1. Wichmann J, a kol. Clin Cancer Res. 15. februára 2022; 28(4):770-780.

URK-V2346_COA

URK-V2346_KBÚ

URK-V2346_TDS

 

Poznámka: Všetky produkty spoločnosti Ureiko sa používajú iba na vedecký výskum alebo vyhlásenie o certifikáte lieku a neposkytujeme produkty a služby na žiadne osobné použitie!

Populárne Tagy: zlúčenina inhibítora braf, okrem iného číslo prípadu:2649372-20-1