Domov - Produkty - Inhibítory a agonisty - Knižnica cesty Ras-Raf-MAPK-ERK - Podrobnosti

TH-Z827 CAS č.: 2847881-81-4

Chemická štruktúra: TH-Z827（
Číslo CAS: 2847881-81-4

Zaslať požiadavku

Popis

Chemická štruktúra : TH-Z827

Číslo CAS: 2847881-81-4

TH-Z827

Katalógové č.: URK-V2498Používa sa iba v laboratóriu.

TH-Z827 je účinný a selektívny inhibítor cyklín-dependentnej kinázy 7 (CDK7).

Biologická aktivita

TH-Z827 (Č. CAS: 2847881-81-4) je účinný a selektívny inhibítor cyklín-dependentnej kinázy 7 (CDK7).
Cyklín-dependentná kináza 7 (CDK7) hrá rozhodujúcu úlohu v regulácii transkripcie fosforyláciou RNA polymerázy II (C-terminálna doména). CDK7 je tiež podstatnou zložkou komplexu CDK aktivujúcej kinázy (CAK), ktorý aktivuje ďalšie CDK a reguluje bunkový cyklus. Zatiaľ čo inhibítory CDK7 potenciálne vykazujú selektívnu toxicitu voči nádorovým bunkám, využívajú zvýšenú závislosť rakovinových buniek od transkripcie sprostredkovanej CDK7-.
CDK7 sa viaže na cyklíny H a Mat1 za vzniku CAK, ktorá môže fosforylovať a aktivovať iné CDK. TH-Z827 funguje ako kompetitívny ATP-kompetitívny inhibítor CDK7, ktorý sa viaže na ATP-väzbové vrecko, aby blokoval proces aktivácie CDK7. TH-Z827 má vysokú účinnosť proti CDK7, selektivitu a inhibíciu enzýmov.
TH-Z827 preukázal vynikajúci potenciál na liečbu ľudskej rakoviny na rôznych modeloch a ako klinický kandidát ho vyvíja čínska farmaceutická spoločnosť Beijing Hua Medicine Ltd. mnohé predklinické štúdie sa vyvíjajú špecificky zamerané na ľudské rakoviny. V Číne prebieha klinická štúdia fázy I pre TH-Z827.
TH-Z827 je silný a selektívny inhibítor CDK7, ktorý hrá dôležitú úlohu v regulácii transkripcie a regulácii bunkového cyklu. TH-Z827 má vysokú účinnosť, selektivitu a inhibíciu enzýmov.

Fyzikálno-chemické vlastnosti

M.Wt	498.66
Vzorec	C₃₀H₃₈N₆O
CAS č.	2847881-81-4
Vzhľad	Pevné
Skladovanie	Pevný prášok -20 stupeň 3 roky; 4 stupne 2 roky	Bez peňazí -80 stupeň 6 mesiacov -20 stupeň 1 mesiac
Rozpustnosť
Chemický názov

Referencie

1. Bartkowiak, B., Yan, C., Greenleaf, A. a kol. Zmenená expresia podjednotky CDK je odhalená v ľudských rakovinových bunkových líniách.

2. Chao, SH Mechanizmy transkripčnej represie indukovanej inhibítorom CDK7 v bunkách osteosarkómu.

3. Jiang, B., Yan, C., Li, C., a kol. Objav derivátov kyseliny 3-(2-(pyridín-4-yl)tiazol-4-ylamino)benzoovej ako účinných, selektívnych a perorálne biologicky dostupných inhibítorov cyklín-dependentnej kinázy 7.

4. Zhang, Y., Zhang, T., Wan, Y., a kol. Nový perorálne dostupný inhibítor cyklín-dependentnej kinázy 7 (CDK7) odhaľuje determinanty účinnosti inhibítora.