Klasifikácia agonistov

Vo všeobecnosti sa dá rozdeliť na selektívne a neselektívne. Selektívna podporuje iba určitú reakciu a neselektívna podporuje určitý typ reakcie.

Agonista receptora

(1) agonisty receptora selektivity, ako je dobutamín; selektivita 2 Agonisty receptora ako salbutamol, terc-butyl, Chuanning atď. Agonisty receptora interagujú s 2 receptormi viažu sa, aktivujú excitačný G proteín, aktivujú adenylátcyklázu, katalyzujú transformáciu intracelulárneho ATP na cAMP, zvyšujú hladinu intracelulárneho cAMP a potom aktivovať cAMP dependentnú proteínkinázu (PKA), nakoniec uvoľniť hladké svalstvo znížením koncentrácie intracelulárneho voľného vápnika, inaktiváciou myozínovej kinázy ľahkého reťazca (MCLK) a otvorením draslíkových kanálov. Okrem toho, aktivácia receptora môže tiež inhibovať žírne bunky a neutrofily, aby sa uvoľnili zápalové mediátory, zosilnil ciliárny pohyb dýchacích ciest, podporil sekréciu dýchacích ciest, znížil vaskulárnu permeabilitu, znížil edém sliznice dýchacích ciest atď. Tieto účinky prispievajú k zmierneniu alebo odstráneniu astmy.

(2) Neselektívne agonisty receptorov, ako je izoproterenol, pôsobia na bronchus Adrenalínový receptor môže relaxovať hladké svalstvo priedušiek a inhibovať uvoľňovanie histamínu a iných mediátorov; vzrušenie Adrenalínový receptor môže zrýchliť srdcovú frekvenciu, zvýšiť kontraktilitu myokardu, zvýšiť rýchlosť vedenia prevodným systémom srdca a skrátiť refraktérnu periódu sínusového uzla; Na rozšírenie periférnych ciev a odľahčenie záťaže srdca (so zameraním na ľavé srdce) na úpravu šokového stavu nízkeho výdaja krvi a závažnej vazokonstrikcie.

agonista M-receptora

Napríklad pilokarpín sa používa ako liek na zníženie očného tlaku už viac ako storočie. Aby sa predĺžila účinnosť a znížili vedľajšie účinky, oftalmológovia vykonali veľa výskumnej práce. Lipozóm, ako systém podávania liečiva s predĺženým uvoľňovaním pilokarpínu, sa používa na liečbu glaukómu. Bude mať dobré vyhliadky na vývoj vďaka svojej dobrej účinnosti, malým vedľajším účinkom, pohodlnému použitiu a ďalším vlastnostiam [2].

agonista N receptora

Napríklad nikotín je hlavným alkaloidom v tabaku a tvorí asi 90 percent celkového obsahu alkaloidov. Úzko súvisí s odolnosťou voči škodcom a je tiež dôležitým ukazovateľom kvality tabaku a cigariet. Akumulácia nikotínu je výsledkom spoločnej expresie štrukturálnych génov kódujúcich dráhu biosyntézy nikotínu a štrukturálne gény sú zvyčajne riadené COI1, JAZ, MYC-2 a inými regulačnými génmi. V súčasnosti bola identifikovaná väčšina génov zapojených do biosyntézy, regulácie a transportu nikotínu a nornikotínu