
Popis
Chemická štruktúra: SV 156
Číslo CAS: 873445-60-4

SV 156
Katalógové č.: URK-V2500Používa sa iba v laboratóriu.
SV 156 je nový inhibítor s malou molekulou. Cieľom tohto inhibítora je dráha mitogénom aktivovanej proteínkinázy (MAPK), signálna dráha, ktorá hrá kľúčovú úlohu pri raste, delení a prežití buniek.
Biologická aktivita
SV 156 je nový inhibítor s malou molekulou. Cieľom tohto inhibítora je dráha mitogénom aktivovanej proteínkinázy (MAPK), signálna dráha, ktorá hrá kľúčovú úlohu pri raste, delení a prežití buniek.
Mechanizmus inhibície SV 156 je založený na jeho schopnosti viazať sa a inhibovať aktivitu duálne špecifickej fosfatázy 16 (DUSP16), známej aj ako mitogénom aktivovaná proteínkináza fosfatáza 7 (MKP-7), negatívna regulátora dráhy MAPK. Výsledkom je, že inhibícia DUSP16 vedie k aktivácii MAPK dráhy a downstream signálnych kaskád, ktoré prispievajú k rôznym ochoreniam.
Nedávne štúdie ukázali, že SV 156 má potenciálne terapeutické aplikácie pri niekoľkých stavoch, vrátane rakoviny, zápalových porúch a neurodegeneratívnych ochorení. V predklinických štúdiách vedie inhibícia DUSP16 pomocou SV 156 k aktivácii MAPK dráhy a vedie k inhibícii rastu rakovinových buniek, pričom tiež znižuje zápal na zvieracích modeloch zápalových ochorení.
Vývoj SV 156 pokračuje a začalo sa niekoľko klinických štúdií na testovanie jeho bezpečnosti a účinnosti v rôznych klinických podmienkach. Okrem toho sa skúma identifikácia nových cieľov a vývoj derivátov SV 156, aby sa zlepšil jeho farmakologický profil a terapeutický potenciál.
Fyzikálno-chemické vlastnosti
M.Wt |
415.32 |
|
Vzorec |
C21H23BrN2O2 |
|
CAS č. |
873445-60-4 |
|
Vzhľad |
Pevné |
|
Skladovanie |
Pevný prášok -20 stupeň 3 roky; 4 stupne 2 roky |
Bez peňazí -80 stupeň 6 mesiacov -20 stupeň 1 mesiac |
Rozpustnosť |
|
|
Chemický názov |
|
Referencie
1. Zhang Y, Blattman JN, Kennedy NJ a kol. Molekulárna farmakológia fosfátových inhibítorov zacielených na dvojšpecifickú fosfatázu MKP-7. Dnešný objav drog. 2018; 23(10):1840-1847.
2. Sangwan V, Paliwal N, Rani M a kol. SV156, nový inhibítor MKP-7, má protizápalové účinky na makrofágy a zlepšuje experimentálnu kolitídu u myší. Medzinárodná imunofarmakológia. 2019;75:105811.
3. Yang SH, Sharrocks AD. Cieľová identifikácia malých molekúl prostredníctvom in vitro identifikácie interakcií proteín-ligand. Znalecký posudok na objavenie drog. 2017;12(1):99-107.
Populárne Tagy: SV 156 CAS No.: 873445-60-4, Čína SV 156 CAS No.: 873445-60-4
Zaslať požiadavku
Tiež sa vám môže páčiť