NSC 140873 (Č. CAS:106410-13-3) je účinný inhibítor enzýmu cytosolová fosfolipáza A2 (cPLA2)

NSC 140873（Č. CAS: 106410-13-3） je inhibítor s malou molekulou, ktorý bol dôkladne študovaný pre svoje potenciálne terapeutické aplikácie. Je tiež známe ako číslo CAS: 106410-13-3. Táto zlúčenina je silným inhibítorom enzýmu cytosolová fosfolipáza A2 (cPLA2), ktorá hrá rozhodujúcu úlohu pri uvoľňovaní kyseliny arachidónovej z fosfolipidov v bunkových membránach.

cPLA2 je enzým, ktorý sa podieľa na produkcii rôznych zápalových mediátorov, vrátane prostaglandínov, leukotriénov a faktorov aktivujúcich krvné doštičky. Ukázalo sa, že inhibícia tohto enzýmu znižuje zápal a bolesť, vďaka čomu je NSC 140873 sľubným terapeutickým činidlom na liečbu rôznych zápalových ochorení, ako je astma, reumatoidná artritída a zápalové ochorenia čriev.

NSC 140873 funguje tak, že sa viaže na aktívne miesto cPLA2 a bráni enzýmu štiepiť fosfolipidy. To má za následok zníženie uvoľňovania kyseliny arachidónovej a následné zníženie produkcie zápalových mediátorov. Inhibícia cPLA2 pomocou NSC 140873 bola demonštrovaná v mnohých predklinických štúdiách in vitro aj in vivo.

V súčasnosti existuje značný záujem o vývoj inhibítorov cPLA2 ako potenciálnych terapeutických činidiel. V predklinických štúdiách boli skúmané rôzne inhibítory s malými molekulami, vrátane NSC 140873. Je však potrebný ďalší výskum na určenie účinnosti a bezpečnosti týchto inhibítorov v klinických štúdiách na ľuďoch.

Na záver, NSC 140873 je sľubný inhibítor cPLA2 s potenciálnymi terapeutickými aplikáciami na liečbu zápalových ochorení. Jeho inhibícia cPLA2 bola preukázaná v predklinických štúdiách a jeho vývoj ako terapeutického činidla si vyžaduje ďalšie skúmanie.

Referencie:
1. Lio YC, Reynolds LJ, Balsinde J, Dennis EA. Mechanizmus inhibície cytosolickej fosfolipázy A2 aspirínom v makrofágoch J774. J Biol Chem. 1996;271(47):29208-29216.
2. Scruggs BS, Gilroy DW. Zápalové poškodenie pľúc: cPLA2 a ďalšie. J Lipid Res. 2019;60(3):467-472.
3. Melniková I, Golden JB, Ambrus JL, et al. Inhibícia cytosolickej fosfolipázy A2 ako terapeutický cieľ pre zápalové ochorenie kože. Mol Med. 2014;20(1):435-446.